Zur Therapie des Diabetes werden Medikamente in Form von Antidiabetika eingesetzt. Hierzu zählen unter Anderem das Insulin sowie auch verschiedene Tabletten, die als orale Antidiabetika bezeichnet werden. Hinzu kommen noch die sogenannten Inkretin-Analoga, die ähnlich wie das Insulin ebenfalls injiziert werden. Dabei spritzt sich der Betroffene das Insulin mithilfe eines Insulin-Pens oder einer Insulinpumpe in das Unterhautfettgewebe. Das exakte Therapieschema hängt dabei von der Form der Diabetes ab. Diabetiker mit dem Typ-1-Diabetes müssen direkt mit Insulin behandelt werden, da ihr Körper das Hormon Insulin nicht mehr produzieren kann. Diabetiker mit dem Typ-2-Diabetes können anfangs häufig mit Tabletten behandelt werden. Erst dann, wenn sich der Blutzuckerwert mit diesen Tabletten nicht mehr behandeln lässt, wird auch hier Insulin eingesetzt. Somit kommen orale Antidiabetika nur für Diabetiker des Types 2 infrage.
Oftmals werden Antidiabetika dann eingesetzt, wenn durch eine Ernährungsumstellung und eine vermehrte körperliche Betätigung keine Besserung eingetreten ist. Zu den Wirkstoffgruppen der oralen Antidiabetika zählen Acarbose, Metformin, Miglitol, Pioglitazon, Repaglinid sowie Sitagliptin. Je nach Wirkstoff greifen die oralen Antidiabetika in den Zuckerstoffwechsel ein. Allgemein wirken diese auf dreierlei Weise. Zum einen findet eine Stimulation der Insulinausstattung statt. Zum andern wird die Insulinresistenz in den Körperzellen vermindert. Die dritte Wirkungsweise besteht aus der Verzögerung der Glukoseaufnahme aus dem Darm. Diese bewirken einen niedrigen Blutzuckerspiegel direkt nach dem Essen. Eine Sonderstellung gehört dem Medikament Metformin. Dieses wirkt auf mehrere Arten, denn es verzögert nicht nur die Glukoseaufnahme aus dem Darm, sondern hemmt auch die Glukoneogenese. Des Weiteren wird die Glukoseaufnahme in den Muskelzellen erhöht und der Appetit verringert sich.